Genomics, Proteomics, Bioinformatics dienen der Identifikation von körpereigenen Zielproteinen, die an der Krankheitsentstehung beteiligt sind, um neue therapeutische Wirkstoffe zu entwickeln. Attraktive therapeutische Ziele werden danach durch Testentwicklungen weiterverfolgt. Im High Throughput Screening (HTS) werden die entsprechenden Substanzen mit hohem Durchsatz geprüft und in der Substanzlogistik verwaltet. Dies ist eine Art Bibliothek mit allen Substanzen, die bisher bei Boehringer Ingeheim erforscht und entwickelt wurden.

Besonders viel versprechende Substanzen werden ausgewählt und durch Methoden der kombinatorischen Chemie (CombiChem) sowie durch parallele und manuelle Synthese optimiert. Diese Optimierung orientiert sich an den Ergebnissen biologischer Tests, am Input der Strukturforschung, an der Messung der pharmakokinetischen und physikalisch-chemischen Parameter sowie an Ergebnissen der Verträglichkeitsuntersuchungen. Anhand all dieser Tests und deren Ergebnissen ermittelt Boehringer Ingelheim schließlich diejenigen Substanzen, die zum innovativen Medikament mit deutlichem therapeutischen Nutzen für den Patienten weiterentwickelt werden sollen.